Componentes de los fármacos: principio activo, excipientes, forma farmacéutica…

Los fármacos están compuesto por su principio activo, excipientes, forma farmacéutica…




¿Qué es un excipiente?

Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.) y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. Es el único componente que puede diferir cuando comparamos un medicamento genérico y su equivalente de marca.

Es necesario recordar que la posibilidad de usar diferentes excipientes por parte de los medicamentos genéricos o EFG (algo que no siempre es así), no compromete en absoluto la calidad del producto final, ya que todos los excipientes usados en cualquier medicamento usado en España deben estar aprobados por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS). El único problema que puede provocar un excipiente en concreto es la intolerancia del paciente hacia el mismo (como por ejemplo, la lactosa), pero en cualquier caso, ese fenómeno se daría de la misma manera en un EFG y en su equivalente de marca.

A continuación tenéis una clasificación de los diferentes excipientes que suelen usarse en los medicamentos que se consumen de forma más habitual.

• Aglutinantes (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos. Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como xilitol, sorbitol o maltitol.

• Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo.

• Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les moja causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios activos para su absorción.

• Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.

• Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en que lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.

• Endulcorantes: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.

• Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolépticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento terapeútico.

¿Qué es un principio activo?

El Real Decreto 1345/2007, de 11 de octubre, por el que se regula el procedimiento de autorización, registro y condiciones de dispensación de los medicamentos de uso humano fabricados industrialmente define al principio activo como “toda materia, cualquiera que sea su origen -humano, animal, vegetal, químico o de otro tipo- a la que se atribuye una actividad apropiada para constituir un medicamento”.

Los principios activos son la sustancias a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria. Antiguamente, se considera que los principios activos eran hierbas y sustancias naturales; luego, durante los últimos siglos, se fueron aislando sus componententes de las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellos. La actividad de un principio activo varía debido a la naturaleza de estos, pero siempre está relacionado a la cantidad ingerida o absorbida.

Entre los principios activos más conocidos por los pacientes, podemos destacar analgésicos y antiinflamatorios, como el paracetamol, ácido acetilsalicílico o el ibuprofeno, respectivamente; relajantes musculares o ansiolíticos tales como el diazepán o loracepán, o broncodilatadores como el salbutamol. Cada principio activo suele asociarse con un excipiente, que se utilizan para conseguir la forma farmacéutica deseada y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos.

Los medicamentos genéricos o EFG (equivalentes farmacéuticos genéricos) contienen exactamente la misma cantidad de principio activo que sus equivalentes de marca, mostrando la misma calidad, seguridad y eficacia que estos, y son aprobados por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios y por el Ministerio de Sanidad, Servicios Sociales e Igualdad.

En el caso de los medicamentos genéricos, es muy fácil identificar el principio activo, ya que su nombre aparece en el envase, seguido del nombre del fabricante y de las siglas EFG. En el caso de medicamentos de marca, suele aparecer primero la marca del medicamento y debajo el nombre del principio activo.

¿Qué es una forma farmacéutica?

La forma farmacéutica es la disposición individualizada a que se adaptan los fármacos (principios activos) y excipientes (materia farmacológicamente inactiva) para constituir un medicamento. O dicho de otra forma, la disposición externa que se da a las sustancias medicamentosas para facilitar su administración.

El primer objetivo de las formas galénicas es normalizar la dosis de un medicamento, por ello también se las conoce como unidades posológicas. Al principio se elaboraron para poder establecer unidades que tuvieran una dosis fija de un fármaco con el que se pudiera tratar una determinada patología. La importancia de la forma farmacéutica reside en que determina la eficacia del medicamento, ya sea liberando el principio activo de manera lenta, o en su lugar de mayor eficiencia en el tejido blanco, evitar daños al paciente por interacción química, solubilizar sustancias insolubles, mejorar sabores, mejorar aspecto, etc.

Las diferentes formas farmacéuticas existentes en la actualidad son: sólido, semisólido, líquido y gaseoso. A continuación las iremos describiendo para que podáis conocerlas algo mejor.

– Formas farmacéuticas sólidas: se incluyen los polvos (que pueden estar encapsulados), papeles, oleosacaruros, granulados y cápsulas. Estas últimas pueden ser duras, elásticas o perlas. También se incluyen en esta categoría los sellos, tabletas o comprimidos, píldoras, extractos, y por último, los supositorios.

– Formas farmacéuticas semisólidas: compuestas por las pomadas, las pastas y las cremas, así como las jaleas y los emplastos.

– Formas farmacéuticas líquidas: soluciones, aguas aromáticas, inyecciones, jarabes, pociones, mucílagos, emulsiones, suspensiones, colirios, lociones, tinturas y extractos fluidos. También podemos incluir los elixires, vinos medicinales, linimentos, y el colodión.

– Formas farmacéuticas gasesosas:  Aparte del oxígeno y el óxido nitroso existen otras formas farmacéuticas gaseosas, tales como los aerosoles, dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla.

Recordad que un medicamento genérico tiene el mismo principio activo, la misma dosis, la misma forma farmacéutica y las mismas características cinéticas, dinámicas y técnicas que un medicamento que no está protegido por patente alguna y que es utilizado como referencia legal técnica.